抗肿瘤药物的应用涉及临床多个学科，合理应用抗肿瘤药物是提G疗效、降低不良反应发生率以及合理利用卫生资源的关键。抗肿瘤药物临床应用需考虑药物可及性、患者治疗意愿、疾病预后和用药安全性等四大要素。抗肿瘤药物临床应用是否合理，基于以下两方面：有无抗肿瘤药物应用指征；安全性、有效性、经济性及适当性的综合考量。
现代抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常特征的药物——即分子靶向药物。具代表性的药物是针对表皮生长因子信号通路异常的酪氨酸激酶抑制剂。目前，根据是否需要做分子靶点检测，可以将常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物分为需要检测和无需检测分子靶点两大类（表1）。具体的检测靶点详见各章节。
抗肿瘤药物的相关性毒副作用发生率较G，也容易产生罕见的毒副作用，因此抗肿瘤药物不良反应报告尤为重要。医疗机构应当建立药品不良反应、药品损害事件监测报告制度，并按照有关规定向相关部门报告。
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